La revue «Archiv der Pharmazie» a publié un article intitulé «Synthesis and Evaluation of new nitrofuranylamides with collection of Mycobacterium tuberculosis clinical strains from multidrug-resistant tuberculosis high-burden country», coécrit par Igor Mokrousov (auteur correspondant) et Anna Vyazovaya.
L'émergence de souches de Mycobacterium tuberculosis résistantes aux médicaments rend nécessaire le développement de nouvelles thérapies.. L’étude a porté sur l’activité de nouveaux dérivés pipéraziniques de nitrofuranylamides face à une vaste collection de souches cliniques russes, représentatives de génotypes répandus à l’échelle mondiale et présentant divers profils de résistance aux médicaments. L’analyse des relations structure-activité a révélé que la nature des substituants aromatiques au sein des nitrofuranylamides à base de pipérazine N-arylée joue un rôle déterminant dans leur activité «in vitro». La présence d’un groupement nitro supplémentaire dans le composé n 14 semble renforcer considérablement son activité. Une mutation non synonyme dans le gène «Rv3728» (372A>V, GCC>GTC) — codant pour une pompe à efflux — a été identifiée chez l’une des souches appartenant au génotype Haarlem; cette mutation pourrait être corrélée au haut niveau de résistance de cette souche aux nitrofuranes.
«Archiv der Pharmazie» est publié sans interruption depuis 1822 ; il s’agit actuellement de la revue officielle de la Société allemande de pharmacie («Deutsche Pharmazeutische Gesellschaft»), publiée par John Wiley & Sons (États-Unis). Le taux d’acceptation de la revue est de 27 %.
References:
Archiv der Pharmazie: https://en.wikipedia.org/wiki/Archiv_der_Pharmazie
John Wiley & Sons: https://en.wikipedia.org/wiki/Wiley_(publisher)
Article: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ardp.70355